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Si è sempre alla ricerca di vie di somministrazione alternative anche per i farmaci dedicati alla disfunzione erettile.
Per evitare il metabolismo di primo passaggio di avanafil (AVA) e il suo alterato assorbimento in presenza di cibo dopo somministrazione orale, un recentissimo studio pubblicato a maggio 2021 su PubMed mirava a studiare il potenziale del film caricato con micelle miste (MM) a base di TPGS per la somministrazione transdermica e il potenziamento di biodisponibilità.
La Vitamina E-TPGS è un derivato della vitamina E naturale; si tratta di un’esterificazione del polietilenglicole 1000 con d-alfa tocoferil succinato che rende il prodotto completamente solubile in acqua.
È stato impiegato un design Box-Behnken per ottimizzare il comportamento di permeazione dell’AVA dal film transdermico attraverso la pelle.
Le variabili erano l’equilibrio idrofilo-lipofilo (HLB) del tensioattivo (X1), la concentrazione di micelle miste (MM) nel film (X2) e la concentrazione del potenziatore di permeazione (X3).
La permeazione iniziale di AVA dopo 1 h (Y1) e la permeazione cumulativa di AVA dopo 24 h (Y2) erano le variabili dipendenti.
Sono stati condotti studi ex vivo sulla pelle di ratto appena isolata per studiare il potenziale di permeazione del farmaco e i risultati sono stati visualizzati utilizzando un microscopio laser a fluorescenza.
Inoltre, è stato valutato il comportamento farmacocinetico dopo una singola applicazione su ratti Wistar maschi, rispetto a film caricati con AVA grezzo.
I risultati hanno mostrato che i livelli di fattore ottimale erano il 9,4% per l’HLB del tensioattivo utilizzato e il 5,12% di MM e il 2,99% di potenziatore di penetrazione nel film.
L’imaging con un microscopio laser a fluorescenza ha indicato la capacità del film ottimizzato di fornire il carico utile agli strati più profondi della pelle.
Inoltre, il film di micelle TPGS caricato con AVA ottimizzato ha mostrato un aumento significativo (p < 0,05) della Cmax di AVA e dell’area sotto la curva del plasma AVA (circa tre volte).
Il film TPGS-MM caricato con AVA ottimizzato rappresenta quindi un sistema di somministrazione di successo per migliorare la biodisponibilità di avanafil.
